Terapi berasaskan Incretin-yang menyasarkan reseptor Glucagon-seperti Peptide-1 (GLP-1) telah muncul sebagai strategi asas untuk rawatan diabetes Jenis 2 dan obesiti. Daripada mono-agonis (seperti semaglutide) kepada dwi-agonis (seperti tirzepatide), setiap peningkatan ketara dalam keberkesanan terapeutik telah disertai dengan pengembangan mekanisme tindakan yang mendasari.
Retatrutide-agonis tiga kali ganda pertama di dunia yang menyasarkan reseptor GLP-1, Glukosa-Polipeptida Insulinotropik (GIP) dan Glucagon (GCG)-mewakili sempadan terkini dalam penyelidikan dalam bidang ini. GLP-1 agonisme reseptor meningkatkan rembesan insulin, memodulasi rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik dan menguatkan isyarat kenyang; Agonisme reseptor GIP menambah rembesan insulin{10} yang bergantung kepada glukosa, mengurangkan pengambilan makanan dan mengawal metabolisme lipid; manakala agonis reseptor GCG meningkatkan perbelanjaan tenaga, menggalakkan lipolisis, menghalang lipogenesis dan meningkatkan rembesan insulin (dengan kesan hiperglisemik yang wujud diimbangi oleh tindakan GLP-1 dan GIP). Bertindak secara sinergistik, ketiga-tiga komponen ini secara teorinya menjana kesan tambahan atau sinergi merentasi pelbagai domain fisiologi-termasuk peraturan selera pusat, perbelanjaan tenaga periferi, dan glukosa dan metabolisme lipid hepatik-dengan itu memberikan penjelasan farmakologi yang rasional untuk keberkesanan terapeutik yang diperhatikan yang mengatasi ubat-ubatan generasi sebelumnya.